Гипертоническая болезнь

Алискирен – ингибитор ренина

лекарственное вещество, которое вступает в соединение с ферментом Ренином, в результате чего Ренин нейтрализуется, теряет ферментативную активность. Это взаимосвязано приводит к уменьшению уровня ангиотензина 2 в крови и тканях – к снижению артериального давления.

Алискирен – лекарственное вещество ингибитор ренина непептидной (небелковой) структуры, который селективно (избирательно, не влияя на другие ферменты) подавляет, нейтрализует ферментативную активность фермента ренина.

Уменьшение ферментативной активности Ренина в крови взаимосвязано приводит к уменьшению активности ранин-ангиотензиновой системы (РАС, ренинин-ангиотензиново-альдостероновой системы (РААС)) – уровня Ангиотензина 2 (АТ2) в крови и тканях – к снижению повышенного артериального давления (АД) как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего), к улучшению кровотока, кровоснабжения органов и тканей организма при артериальной гипертензии (АГ, гипертонической болезни), предупреждает, приостанавливает развитие нефропатии, нарушение функции почек при АГ, а также при сочетании АГ и сахарного диабета 2 типа.

Алискирен – первый и единственный в настоящее время ингибитор Ренина, с которым проведены все этапы клинических испытаний и который с 2007 года рекомендован для лечения АГ.

Для лечения АГ Алискирен принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, так как период его полувыведения из организма составляет около 40 часов (31-41 часов), а продолжительность его действия – больше 24 часов.

Алискирен принимают независимо от приёма пищи – приём пищи не влияет на эффективность действия Алискирена.

После приёма Алискирена гипотензивный эффект (снижение артериального давления) развивается медленно, плавно:

  1. достигает своего максимума через несколько часов (1-3 часа) от времени приёма. Однократный приём Алискирена в дозе 150 мг в сутки приводит к снижению систолического (верхнего) артериального давления на 12-13 мм.рт.ст., диастолического (нижнего) – на 10-11 мм.рт.ст., в дозировке 300 мг в сутки – систолического – на 15-16 мм.рт.ст., диастолического – на 11-12 мм.рт. ст.;
  2. продолжается 24 часа,
  3. не сопровождается изменением пульса (частоты сердечных сокращений).

При дальнейшем постоянном приёме Алискирена в одной и той же дозировке равновесная концентрация алискирена в плазме крови достигается через 5-7 дней, максимальное снижение артериального давления (максимальный терапевтический эффект – стойкое снижение артериального давления) наступает через 2 недели от начала лечения. Поэтому через 2 недели от начала лечения может возникнуть необходимость корректировки дозы препарата. Поэтому отмена ранее принимаемых гипотензивных препаратов при переходе на Алискирен должна быть постепенной.

Внезапное прекращение приёма Алискирена не сопровождается симптомом отмены, не приводит к рикошетной гипертензии (повышению артериального давления). Гипотензивное действие Алискирена сохраняется в течение двух недель после прекращения его приёма.

Для лечения артериальной гипертензии

Начальная (стартовая) доза составляет 150 мг Алискирена один раз в сутки в одно и то же время независимо от приёма пищи.

Максимальная суточная доза составляет 300 мг Алискирена в сутки. Максимальная суточная доза может быть применена не ранее, чем через 2 недели от начала применения Алискирена в минимальной дозе при отсутствии гипотензивного эффекта или при недостаточном гипотензивном эффекте. При применении Алискирена в дозах превышающих максимальные, возможна передозировка и усиление побочных эффектов. Поэтому нельзя допускать превышения максимальной суточной дозы.

Возраст, пол, расовая принадлежность, индекс массы тела на дозировку не влияют.

Если необходимый гипотензивный эффект не достигнут при максимальной дозе, необходимо перейти на применение комбинированного (сложного) лекарственного препарата, который содержит Алискирен и мочегонное лекарственное вещество гидрохлотиазид (салуретик, тиазидный диуретик).

У пациентов с уменьшенным объёмом циркулирующей крови и сниженным уровнем натрия, например, у тех, которые принимают высокие дозы диуретиков (мочегонных), находятся на бессолевой диете, обезвоженных в результате продолжительной рвоты, диареи (поноса), перегревания, в начале лечения Алискиреном может развиться артериальная гипотензия (снижение артериального давления ниже нормальных показателей). Во избежание этого, недостаток натрия или объёма циркулирующей крови должны быть восполнены до начала лечения, применение диуретика следует прекратить.

При передозировке Алискирена происходит развитие артериальной гипотензии вплоть до коллапса.

При возникновении артериальной гипотензии в результате передозировки, пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно скорее обеспечить введение солевых растворов. Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту.

Выводится Алискирен из организма практически в неизменном виде, в основном печенью (через кишечник с желчью) – 91 % и в меньшем количестве почками (с мочой) – менее 1 % (0,6 %). При заболеваниях печени с нарушением функции продолжительность действия Алискирена будет дольше, чем при нормальной функции печени. При этом возможно накопление Алискирена в организме и передозировка. Поэтому при заболеваниях печени с нарушением функции максимальную дозировку Алискирена применять не стоит.

Алискирен можно применять только при отсутствии противопоказаний к его применению.

При применении Алискирена возможны побочные эффекты.

При применении Алискирена с другими лекарственными веществами следует учитывать их взаимодействие.

Лекарственное вещество Алискирен производится фармацевтической промышленностью под торговыми (коммерческими) названиями:

  1. Расилез в виде простого лекарственного препарата, который содержит только одно лекарственное вещество – Алискирен;
  2. Ко-Расилез в виде комбинированного (сложного) лекарственного препарата, который содержит два лекарственных вещества: ингибитор ренина Алискирен и мочегонное лекарственное вещество Гидрохлортиазид (салуретик, тиазидный диуретик).

Ваши отзывы и комментарии о применении Алискирена Вы можете разместить ниже.

Отправить ответ

Оставьте первый комментарий!

avatar
  Subscribe  
Notify of