Профилактика и устранение

ОРЛИСТАТ (краткое описание)

лекарственный препарат для лечения ожирения.

Основным действующим веществом лекарственного препарата Орлистат является лекарственное вещество Орлистат – ингибитор ферментов липаз, ответственных за переваривание пищевого жира в желудочно-кишечном тракте.

Пищевые жиры не могут быть использованы клетками организма, поэтому в желудочно-кишечном тракте они подвергаются расщеплению на составляющие компоненты. Это расщепление происходит, в основном, в тонком кишечнике под действием ферментов желудочной и кишечной (панкреатической) липаз.

Конечным продуктом расщепления пищевых жиров в желудочно-кишечном тракте становятся глицерол (глицерин), моноацилглицеролы, жирные кислоты, свободный холестерол (холестерин). Глицерин и жирные кислоты – источники избыточного веса, ожирения, пополнения жира (триглицеридов) в адипоцитах (в клетках жировой ткани).

Орлистат – ингибитор желудочных и панкреатических липаз – ферментов, с помощью которых происходит расщепление пищевых жиров на составляющие компоненты. Без этого расщепление усвоение пищевых жиров невозможно. Орлистат в просвете желудка и тонкого кишечника образует ковалентное соединение с активным сериновым участком желудочной и кишечной (панкреатической) липазы, в результате чего липаза утрачивает способность расщеплять пищевые жиры на составляющие компоненты. Нерасщеплённые пищевые жиры не могут поступить в организм, остаются в кишечнике, покидают организм вместе с калом. В результате количество съеденных пищевых жиров не поступает в организм и не пополняет запасы жировой ткани.

Орлистат действует только в желудочно-кишечном тракте. Всасывание орлистата из желудочно-кишечного тракта в кровь минимально (<10 нг / мл или 0,02 мкмоль) или отсутствует. Поступивший в кровь орлистат связывается с альбумином или липопротеином, в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Основное количество (97% принятой дозы) орнистата выводится с организма с калом, причем 83% – в виде неизмененного орлистата, остальное количество – в виде двух неактивных метаболитов – М1 и М3. Около 2 % всех субстанций, которые структурно связаны с орлистатом, выводятся из организма почками. Время полного удаления препарата из организма с калом и мочой составляет 3-5 суток.

Клинические исследования продемонстрировали, что орлистат снижает массу тела более выражено по сравнению с лишь диетой. Снижение массы тела наблюдалось в течение 2 недель от начала лечения и продолжалось в течение 6-12 месяцев, даже у лиц, которые не ответили на применение только диеты.

Производится лекарственный препарат Орлистат в виде капсул голубого цвета. Капсулы помещёны в блистер (по 10 капсул в блистере, по 2 блистера в упаковке). 1 капсула содержит 120 мг орлистата, а также вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят, тальк, твердая желатиновая капсула.

Орлистат применяется в сочетании с умеренно низко калорийной диетой для длительного лечения ожирения (индекс массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2) или устранение лишней массы тела (ИМТ ≥ 25 кг/м2).

Принимают лекарственный препарат Орлистат по 1 капсуле (120 мг орлистата) непосредственно перед приёмом пищи, во время каждого основного приёма пищи (во время еды или не позднее, чем через 1 час после еды). Если приём пищи пропущен или если пища не содержит жира, то приём Орлистата также можно пропустить. Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно низко калорийную диету, которая содержит примерно 30% калорийности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на три основных приёма пищи. Увеличение дозы Орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его лечебного эффекта. Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с калом через 24-48 часов после приёма препарата. После прекращения лечения выделение жира с калом возвращается к уровню перед применением Орлистата течение 48-72 часов. Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Противопоказания к применению лекарственного препарата Орлистат :

  1. Гиперчувствительность / аллергия к орлистату или к вспомогательным веществам лекарственного препарата Орлистат.
  2. Синдром хронической мальабсорбции.
  3. Застой желчи (холестаз).
  4. Беременность, кормление грудью.
  5. Возраст до 18 лет.

При применении лекарственного препарата Орлистат возможны побочные реакции в виде: учащение дефекации, жирных выделений из прямой кишки, выделения газов с некоторым количеством отделяемого, при расположенности – недержание кала. Возможность этих побочных реакций увеличивается при увеличении количества жира в пищевом рационе. Эти побочные эффекты связанны с фармакологическим действием препарата (уменьшение усвоение пищевого жира и взаимосвязано – увеличение жира в кале). Чем меньше пищевого жира в принимаемой пище, тем меньше будет выраженность этих побочных эффектов. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать употребление жиров. Обычно побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта умеренные и преходящие. Они, как правило, появляются в начале лечения (в течение первых 3 месяцев), у большинства пациентов наблюдается лишь один раз.

При применении Орлистата редко наблюдались другие побочные реакции: слабость, тревожное состояние, головная боль, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевых путей, боль / дискомфорт в области живота, метеоризм (повышенное газообразование в кишечнике), диарея (жидкий стул), боль или дискомфорт в прямой кишке, ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз, гепатит, поражение зубов, поражение десен, гипогликемия (понижение уровня сахара в крови), расстройство менструального цикла, аллергическая реакция (гиперчувствительность, которая проявлялась зудом, сыпью, крапивницей, ангионевротическим отёком, бронхоспазмом и анафилаксией), повышение активности трансаминаз и щёлочной фосфатазы, оксалатная нефропатия, уменьшение уровня протромбина.

Орлистат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие лекарственного препарата Орлистат с другими лекарственными средствами:

  1. Усиливает действие сахароснижающих препаратов.
  2. Может дисбалансировать противосудорожную терапию в результате уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог.
  3. Уменьшает действие Амиодарона, Циклоспорина.
  4. При одновременном приёме с Орлистатом Варфарина или других антикоагулянтов необходимо контролировать свёртываемость крови.
  5. Следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.
  6. При одновременном приеме с Орлистатом отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K и бета-каротина. Если пациенту рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приёма Орлистата или перед сном.
  7. Возможно снижение всасывания солей йода, левотироксина.
  8. Орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивов и привести в некоторых случаях к неожиданной беременности. Рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

Ваши отзывы, комментарии о применении лекарственного препарата, Орлистат Вы можете разместить ниже.

Отправить ответ

Оставьте первый комментарий!

avatar
  Subscribe  
Notify of